POSTAĆ FARMACEUTYCZNA
Roztwór do wstrzykiwań.
Przeźroczysty, jasnożółty roztwór.
SZCZEGÓŁOWE DANE KLINICZNE
Docelowe gatunki zwierząt
Bydło (cielęta), świnia, pies.
Wskazania lecznicze dla poszczególnych docelowych gatunków zwierząt
Cielęta:
Leczenie zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy
Pasteurella multocida, Mannheimia haemolytica i Mycoplasma spp.
Leczenie zakażeń układu pokarmowego wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy
Escherichia coli.
Leczenie posocznicy wywołanej przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli.
Leczenie ostrego mykoplazmowego zapalenia stawów wywołanego przez wrażliwe na enrofloksacynę
szczepy Mycoplasma bovis.
Świnie:
Leczenie zakażeń dróg oddechowych wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy
Pasteurella multocida, Mycoplasma spp. i Actinobacillus pleuropneumoniae.
Leczenie zakażeń układu pokarmowego wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy
Escherichia coli.
Leczenie posocznicy wywołanej przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy Escherichia coli.
Psy:
Leczenie zakażeń układu pokarmowego, dróg oddechowych i układu moczowo-płciowego (w tym
zapalenia prostaty, antybiotykoterapii wspomagającej w leczeniu ropomacicza) zakażeń skóry i ran,
zapalenia ucha (zewnętrznego/środkowego), wywołanych przez wrażliwe na enrofloksacynę szczepy
Staphylococcus spp., Escherichia coli, Pasteurella spp., Klebsiella spp., Bordetella spp.,
Pseudomonas spp. i Proteus spp.
Przeciwwskazania
Nie stosować u rosnących zwierząt z uwagi na możliwość uszkodzenia chrząstki stawowej.
Nie stosować w celach profilaktycznych.
Nie stosować u psów małych ras do 8. miesiąca życia, a u psów dużych ras nawet do 18. miesiąca
życia.
Nie stosować w leczeniu zakażeń wywołanych przez oporne szczepy drobnoustrojów na inne
(fluoro)chinolony.
Nie stosować w przypadku nadwrażliwości na substancję czynną lub dowolną substancję pomocniczą.
Specjalne ostrzeżenia dla każdego z docelowych gatunków zwierząBrak
Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania
Specjalne środki ostrożności dotyczące stosowania u zwierząt
Zmiany degeneracyjne w chrząstce stawowej obserwowano u cieląt leczonych doustnie 30 mg
enrofloksacyny na kg masy ciała w okresie 14 dni.
Podczas podawania produktu należy uwzględnić oficjalne i regionalne wytyczne dotyczące leków
przeciwbakteryjnych.
Stosowanie fluorochinolonów należy ograniczyć do leczenia chorób, w których występuje słaba
odpowiedź lub przypuszcza się, że wystąpi słaba odpowiedź na leki przeciwbakteryjne innych klas.
Jeżeli tylko jest to możliwe, stosowanie fluorochinolonów powinno opierać się na badaniach
antybiotykowrażliwości.
Stosowanie produktu niezgodnie z zaleceniami podanymi w ChPLW może prowadzić do zwiększenia
występowania bakterii opornych na fluorochinolony i zmniejszyć skuteczność leczenia innymi
chinolonami z powodu potencjalnej oporności krzyżowej.
Do podawania produktu stosować sterylne igły i strzykawki.
Chronić leczone zwierzęta przed bezpośrednim działaniem promieni słonecznych.
W badaniach toksyczności podostrej i przewlekłej stwierdzono u młodych zwierząt uszkodzenie
chrząstek nasadowych, powodowane podawaniem enrofloksacyny.
Specjalne środki ostrożności dla osób podających produkt leczniczy weterynaryjny zwierzętom
Podczas stosowania produktu należy zachować ostrożność w celu uniknięcia przypadkowej
samoiniekcji. Po przypadkowej samoiniekcji należy niezwłocznie zwrócić się o pomoc lekarską oraz
przedstawić lekarzowi ulotkę informacyjną lub opakowanie.
Należy unikać bezpośredniego kontaktu z produktem ze względu na możliwe działanie uczulające.
Produkt ma odczyn zasadowy. Rozpryski produktu należy natychmiast zmyć ze skóry lub błon
śluzowych.
Osoby o znanej nadwrażliwości na enrofloksacynę powinny unikać kontaktu z produktem.
4.6 Działania niepożądane (częstotliwość i stopień nasilenia)
U psów może występować ślinotok w czasie podawania dawki leczniczej.
Opisano hamowanie wzrostu kości przez enrofloksacynę u młodych zwierząt poprzez uszkodzenie
chrząstek nasadowych. Stosowanie enrofloksacyny u jagniąt w zalecanej dawce przez 15 dni
wywołało zmiany histologiczne w chrząstce stawowej, którym nie towarzyszyły objawy kliniczne.
Mogą wystąpić alergie skórne połączone ze świądem, wrażliwość na światło słoneczne oraz
miejscowe odczyny tkanek w miejscu iniekcji.
Częstotliwość występowania działań niepożądanych przedstawia się zgodnie z poniższą regułą
- bardzo często (więcej niż 1 na 10 leczonych zwierząt wykazujących działanie(a) niepożądane)
- często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 100 leczonych zwierząt)
- niezbyt często (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 1000 leczonych zwierząt)
- rzadko (więcej niż 1, ale mniej niż 10 na 10000 leczonych zwierząt)
- bardzo rzadko (mniej niż 1 na 10000 leczonych zwierząt, włączając pojedyncze raporty).
. Stosowanie w ciąży, laktacji lub w okresie nieśności
Nie stosować w okresie ciąży i laktacji, zwłaszcza u loch.
Interakcje z innymi produktami leczniczymi i inne rodzaje interakcji
Stosując enroflaksacynę jednocześnie z fluniksyną u psów należy zachować ostrożność, aby uniknąć
reakcji niepożądanych. Obniżenie klirensu leku w rezultacie jednoczesnego podawania fluniksyny i
enrofloksacyny wskazuje, że substancje te wchodzą w interakcję w fazie eliminacji. Dlatego też
jednoczesne podawanie enrofloksacyny i fluniksyny u psów prowadziło do zwiększenia AUC i
wydłużenia okresu półtrwania w fazie eliminacji fluniksyny oraz wydłużenia okresu półtrwania w
fazie eliminacji i zmniejszenia stężenia Cmax enrofloksacyny.
Nie stosować w połączeniu z antybiotykami makrolidowymi, tetracyklinami, nitrofuranami oraz
niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi, z powodu możliwego antagonizmu.
Enrofloksacyna nie modyfikując progu dawkowego silnie hamuje działanie przeciwdrgawkowe
diazepamu.
Dawkowanie i droga(i) podawania
Podanie podskórne lub domięśniowe.
Przy kolejnych zastrzykach należy zmieniać miejsce podania.
Aby zapewnić prawidłowe dawkowanie, należy jak najprecyzyjniej określić masę ciała (m.c.) w celu
uniknięcia zaniżenia dawki.
Cielęta
5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 10 kg m.c., podawane podskórnie raz
dziennie, przez 3–5 dni.
Ostre mykoplazmowe zapalenie stawów wywołane wrażliwymi na enrofloksacynę bakteriami
Mycoplasma bovis: 5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 10 kg m.c., podawane
podskórnie raz dziennie przez 5 dni.
Nie należy podawać więcej, niż 10 ml produktu w jedno miejsce.
Świnie
2,5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 0,5 ml na 10 kg m.c., podawane raz dziennie,
domięśniowo, przez 3 dni.
Zakażenie układu pokarmowego lub posocznica wywołana bakteriami Escherichia coli: 5 mg
enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 10 kg m.c., podawane raz dziennie, domięśniowo,
przez 3 dni.
Wstrzykiwać w kark, w pobliżu podstawy ucha.
Nie należy podawać więcej, niż 3 ml produktu w jedno miejsce.
Psy
5 mg enrofloksacyny na kg m.c., co odpowiada 1 ml na 10 kg m.c., podawane podskórnie raz
dziennie, przez maks. 5 dni.
Leczenie można rozpocząć podawaniem enrofloksacyny w postaci iniekcyjnej i kontynuować
produktem w formie tabletek. Długość leczenia należy określić na podstawie długości leczenia dla
danego wskazania określonej w charakterystyce produktu w formie tabletek. - Przedawkowanie (objawy, sposób postępowania przy udzielaniu natychmiastowej pomocy,
odtrutki), jeśli konieczne
Z literatury znane są działania niepożądane leków z grupy fluorochinolonów takie jak:
zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (anoreksja, wymioty, biegunka);
zaburzenia ze strony układu nerwowego (konwulsje).
Dane te dotyczą wysokich dawek podawanych przez dłuższy okres czasu.
Nie należy przekraczać zalecanej dawki. Przy przypadkowym przedawkowaniu mogą wystąpić
objawy ze strony układu pokarmowego: wymioty, biegunka, anoreksja, jak również zaburzenia ze
strony centralnego układu nerwowego. Mogą wystąpić alergie skórne połączone ze świądem,
wrażliwość na światło słoneczne oraz miejscowe odczyny tkanek w miejscu iniekcji. W takiej sytuacji
należy zastosować leczenie objawowe, gdyż nie ma antidotum na przedawkowanie enrofloksacyny.
U młodych zwierząt podawanie enrofloksacyny powoduje hamowanie wzrostu kości poprzez
uszkodzenie chrząstek nasadowych.
5
Okres(-y) karencji
Cielęta:
tkanki jadalne: 12 dni.
Produkt nie dopuszczony do stosowania u zwierząt produkujących mleko przeznaczone do spożycia
przez ludzi.
Świnie:
tkanki jadalne: 13 dni.
- WŁAŚCIWOŚCI FARMAKOLOGICZNE
Grupa farmakoterapeutyczna: leki przeciwbakteryjne do stosowania ogólnego, antybiotyki chinolowe i
chinoksalinowe, fluorochinolony.
Kod ATC vet: QJ01MA90
5.1 Właściwości farmakodynamiczne
Mechanizm działania
Jako cele molekularne fluorochinolonów zidentyfikowano dwa enzymy pełniące kluczową rolę
w procesie replikacji i transkrypcji DNA, gyrazę DNA i topoizomerazę IV. Docelowa inhibicja jest
spowodowana przez niekowalentne wiązanie cząsteczek fluorochinolonów do tych enzymów. Ruch
widełek replikacyjnych i kompleksów transkrypcyjnych ulega zahamowaniu przez kompleksy enzym-
DNA-fluorochinolon, a inhibicja syntezy DNA i mRNA wywołuje zjawiska prowadzące do szybkiej,
zależnej od stężenia leku śmierci bakterii patogennych. Enrofloksacyna jest antybiotykiem o działaniu
bakteriobójczym zależnym od stężenia.
Spektrum antybakteryjne
Enrofloksacyna w zalecanych dawkach terapeutycznych wykazuje aktywność przeciwko wielu
bakteriom Gram-ujemnym, takim jak Escherichia coli, Klebsiella spp., Actinobacillus
pleuropneumoniae, Mannheimia haemolytica, Pasteurella spp. (np. Pasteurella multocida), Bordetella
spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., przeciwko bakteriom Gram-dodatnim, takim jak
Staphylococcus spp. (np. Staphylococcus aureus), i Mycoplasma spp.
Typy i mechanizmy oporności
Stwierdzono, że oporność na fluorochinolony pochodzi z pięciu źródeł: (i) mutacje punktowe
w genach kodujących gyrazę DNA i/lub topoizomerazę IV, prowadzące do zaburzeń aktywności
odpowiedniego enzymu, (ii) zmiany przepuszczalności błony komórkowej bakterii Gram-ujemnych
dla leków, (iii) mechanizmy usuwania leków, (iv) oporność uwarunkowana plazmidem oraz (v) białka
chroniące gyrazę. Wszystkie wymienione mechanizmy prowadzą do obniżenia wrażliwości bakterii na
fluorochinolony. Często obserwuje się oporność krzyżową na antybiotyki z klasy fluorochinolonów.
5.2 Właściwości farmakokinetyczne
Wchłanianie enrofloksacyny po podaniu, ze względu na drogę podania, jest bardzo szybkie.
Jedną z najważniejszych cech enrofloksacyny jest duża objętość dystrybucji (Vd) oraz niski (14–30%)
współczynnik wiązania z białkami osocza krwi. Enrofloksacyna ulega dystrybucji do tkanek w bardzo
wysokim stopniu. W godzinę po podaniu znajdowana jest w większości tkanek w stężeniach wyższych
niż w osoczu. Enrofloksacyna wiąże się z białkami osocza krwi w 15–30%. Lek ten przekracza barierę
krew/mózg i barierę łożyska. W procesach pierwszej fazy ulega przekształceniu w cyprofloksacynę –
metabolit wykazujący pełne działanie przeciwbakteryjne. Cyprofloksacyna może ulegać dalszym
przekształceniom. W procesach drugiej fazy łączy się z kwasem glukuronowym, część z kwasem
siarkowym.
Enrofloksacyna jest w większości wydalana poprzez wątrobę z żółcią (±70%) a reszta poprzez nerki
z moczem (±30%). Pewne ilości możliwe do oznaczenia są wykrywane w mleku. Ponad 90%
całkowitej wydalanej ilości to enrofloksacyna w postaci niezmienionej i cyprofloksacyna.
